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[KRAS] 格索雷塞(Garsorasib,D-1553):KRAS G12C抑制剂

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阳光肺科 发表于 2024-11-24 13:20:49 | 显示全部楼层 |阅读模式
格索雷塞(Garsorasib,D-1553,安方宁)

用于治疗至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因(KRAS)G12C突变型的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

格索雷塞可通过共价结合不可逆地抑制KRAS G12C,使之处于无活性的GDP结合状态。

一项单臂、多中心I/II期研究结果显示,格索雷塞在携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中具有良好的安全性和抗肿瘤活性。据益方生物公告,截至2022年9月12日,在接受治疗的79例患者中,75名患者(94.9%)报告了与治疗相关的不良事件,其中30名患者出现了3级或4级事件(38.0%)。大多数的不良事件是可以控制的,患者对研究治疗的耐受性良好。安全性临床疗效在74名可评估疗效的患者中,30名患者有部分反应(PR),38名患者病情稳定(SD),证实ORR和DCR分别为40.5%和91.9%。中位PFS为8.2个月,中位DOR为7.1个月。在推荐的2期剂量(RP2D)下可评估反应的62名患者中,24名患者出现PR(ORR,38.7%),32名患者出现SD(DCR,90.3%)。中位PFS和DOR分别为7.6个月和6.9个月。在有脑转移的患者中,ORR和DCR分别为17%和100%。


益方生物与正大天晴合作开发


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提拉米苏 发表于 2025-1-13 00:36:04 | 显示全部楼层
格索雷塞的获批基于一项II期D1553-102 研究纳入了来自中国 43 家医院的KRAS G12C突变 NSCLC 成人患者,旨在评估格索雷塞单药治疗 KRAS G12C突变NSCLC患者的疗效和安全性。中位随访12.3个月时,ORR为 52.0%,DCR为88.6%,mPFS为9.1个月(95%CI:5.6-10.3),mOS为 14.1个月(95%CI:11.5-17.3)。
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