伊马替尼(imatinib)处方

【时   间】d1-
【药   物】伊马替尼(imatinib)
【剂   量】400 mg qd
【溶   剂】
【时   长】
【途   径】口服
【用药前】
【用药后】
【注   意】
【重   复】持续口服
【周期数】直至疾病进展或不可接受毒性
【适应证】胃肠间质瘤
【参考文献】

【适应证】 慢性髓性白血病急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者，不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。

【注意事项】 （1）儿童患者水潴留可能不出现可以识别的水肿，水潴留可以加重或导致心衰，严重心衰者、青光眼的患者应慎用。（2）可能出现胃肠道出血和肿瘤内出血，在治疗初始应监测患者的胃肠道症状。（3）有肝功损害者慎用。（4）定期检查血象、肝功能。

【禁忌证】 对本品活性物质或任何赋形剂过敏者，妊娠及哺乳期妇女。

【不良反应】　恶心，呕吐，腹泻、腹胀，消化不良，便秘，食道反流，口腔溃疡，肌痛，肌痉挛，关节肿胀，水潴留，疲劳，发热，畏寒，胃肠道出血，肿瘤内出血，败血症，肺炎，性功能障碍，肝坏死，单纯疱疹，带状疱疹，上呼吸道感染，胃肠炎，骨髓抑制，中性粒细胞减少，血小板减少，食欲减退，体重增加，脱水，高尿酸血症，低钾血症，低钠血症，抑郁，焦虑，性欲降低，意识模糊，头痛，头晕，味觉障碍，失眠，感觉异常，嗜睡，周围神经病变，记忆损害，结膜炎，流泪增多，视力模糊，视网膜出血，青光眼，心力衰竭，心动过速，高血压，低血压，潮红，四肢发冷，呼吸困难，肝酶升高，皮肤干燥，毛发稀少，色素沉着。

【用法和用量】口服： 成人一日1次，儿童和青少年一日1次或分2次服用，宜在进餐时服用，并饮一大杯水，不能吞咽胶囊的患者（儿童），可将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。

CML患者 慢性期，一日400mg；急变期和加速期，一日600mg，只要有效，就应持续服用。不能切除和/或转移的恶性GIST：一日400mg，治疗后如未获得满意效果，若无药品不良反应，可考虑增加剂量至一日600mg。治疗剂量应依据出现的不良反应作调整。

【制剂与规格】 甲磺酸伊马替尼胶囊：100mg。

制剂与规格：（1）片剂：100mg、400mg；（2）胶囊：50mg、100mg

适应证：

1.用于治疗不能切除和/或发生转移的胃肠间质瘤成人患者。

2.用于C-KIT 阳性胃肠间质瘤手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。

合理用药要点：

1.推荐剂量为 400mg/次，每天一次，口服，宜在进餐时服药。用药期间必须注意常见的不良反应，如体液潴留、恶心、腹泻、皮疹、中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、疼痛性肌痉挛以及肝功能损伤。

2. 治疗前应检查肝功能，以后可每月复查 1 次。治疗的第1 个月宜每周检查血常规，第 2 个月每 2 周检查 1 次。建议定期监测体重。对于肝功能损伤、严重心力衰竭、孕妇、哺乳期妇女、骨髓抑制者、病毒、细菌感染及胃肠功能紊乱者慎用。

3. 治疗后若未能获得满意疗效，如果没有严重药物不良反应，剂量可增加到每天 600～800mg，分两次餐后服用；若患者从本药持续获益，可持续接受本药治疗。

4.对于潜在可切除的胃肠间质瘤患者，伊马替尼新辅助治疗也可令患者获益。

5.本品是CYP3A4 的底物，同时给予 CYP3A4 诱导剂后伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效降低，应避免伊马替尼与 CYP3A4 诱导剂联合使用。

6. 伊马替尼可抑制 CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19，

与其他药物合用时应注意药物相互作用。

7.伊马替尼应在进餐时或餐后服用。（1）使用胶囊剂型时，对于不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。使用片剂时，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100mg 约用 50ml，400mg 约用 200ml）。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。

（2）如果接受伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良 反应（如严重体液潴留），应停药，直到不良反应消失，然 后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。（3）对于 3 岁 以上儿童使用伊马替尼的研究，主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无 3 岁以下儿童用药经验。（4）已有报告显示接受伊马替尼治疗的儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。暂不知伊马替尼延长治疗对儿童发育的长期影响。因此，建议对使用伊马替尼的儿童的发育情况进行密切监测。

参考文献：
国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2024年版）

伊马替尼 Imatinib
制剂与规格：（1）片剂：100mg、400mg；（2）胶囊：50mg、100mg
适应证：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓系白血病的慢性期、加速期或急变期；联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病的儿童患者；用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病的成人患者；用于治疗嗜酸粒细胞增多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者；用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病伴有PDGFR基因重排的成年患者。
合理用药要点：
1.用药前必须明确诊断费城染色体阳性或BCR-ABL阳性的慢性髓系白血病或急性淋巴细胞白血病，或伴有PDGFR基因重排的髓系增殖性肿瘤。
2.应当按照相关疾病指南，治疗前做基线评估，治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子生物学反应。
3.根据不同疾病种类和分期，选择初始治疗剂量，治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。
4.常见不良事件（＞10%）为中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、头痛、消化不良、水肿、体重增加、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。
5.治疗期间因毒性不可耐受或耐药时，可选择二代药物替换。
6.本品是CYP3A4的底物，同时给予CYP3A4诱导剂后伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效降低，应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂联合使用。伊马替尼可抑制CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19，与其他药物合用时应注意药物相互作用。
7.伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。
（1）使用胶囊剂型时，对于不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。使用片剂时，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100mg片约用50ml，400mg约用200ml）。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。
（2）如果接受伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重体液潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
（3）对于3岁以上儿童使用伊马替尼的研究，主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童用药经验。
（4）已有报告显示接受伊马替尼治疗的儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。暂不知伊马替尼延长治疗对儿童发育的长期影响。因此，建议对使用伊马替尼的儿童的发育情况进行密切监测。
※8.伊马替尼用于成人初治费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（全球其他国家已批准的适应证）。






参考文献：
国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2022年版）

伊马替尼 Imatinib
制剂与规格：（1）片剂：100mg、400mg；（2）胶囊：50mg、100mg

适应证：对不能切除和/或转移性KIT突变的恶性黑色素瘤患者。

合理用药要点：
1.用药前必须经由国家药品监督管理局批准的检测方法确定肿瘤为C-KIT突变阳性，才可使用伊马替尼治疗，免疫组化CD117阳性不能替代KIT突变基因检测，伊马替尼不能用于KIT野生型黑色素瘤患者。
2.对于KIT突变的晚期黑色素瘤患者的推荐剂量为400mg/次，每天一次，口服，宜在进餐时服药。治疗进展后可遵医嘱增量至400mg/次，每天两次，口服，仍有部分患者获益，但不良反应亦加重。
3.用药期间常见的反应包括体液潴留、乏力、食欲减退、皮疹、中性粒细胞减少症等，服药期间应定期检测血常规、肝肾功能。
4.本品是CYP3A4的底物，同时给予CYP3A4诱导剂后伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效降低，应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。
5.伊马替尼可抑制CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19，与其他药物合用时应注意药物相互作用。
6.伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。并注意：
（1）使用胶囊剂型时，对于不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。使用片剂时，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100mg片约用50ml，400mg约用200ml）。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。
（2）如果接受伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重体液潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
（3）对于3岁以上儿童使用伊马替尼的研究，主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童用药经验。
（4）已有报告显示接受伊马替尼的儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。暂不知伊马替尼延长治疗对儿童发育的长期影响。因此，建议对使用伊马替尼的儿童的发育情况进行密切监测。

参考文献：
国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2023年版）