PD-1（programmed death-1）全称为“程序性死亡受体1”，分布在T淋巴细胞表面，它被激活后，会对淋巴细胞的免疫功能起到抑制作用，属于“免疫检查点”（checkpoint）。
PD-L1（programmed death-ligand 1）全称为“程序性死亡受体-配体1”，分布在癌细胞表面。
PD-1和PD-L1与人体免疫T细胞的功能、生死密切相关。
当PD-1与PD-L1结合后，PD-1被激活，就会抑制T淋巴细胞的功能，失去增殖和活化的能力，无法有效地清除肿瘤细胞。 正常情形下免疫系统会对外来抗原产生反应，促进攻击特定性抗原的T细胞增生。PD-1/PD-L1两者的关系可以理解为读卡器和门卡，PD-1受体是T细胞的读卡器，PD-L1是癌细胞的门卡。（如图1）当门卡成功被读卡器识别，免疫细胞就会认为癌细胞没有异常，就不会被激活并攻击癌细胞。
图1
在过去，人们认为PD-L1表达在肿瘤细胞上，而PD-1表达在T细胞上，因此认为PD-L1抗体保留Fc段效应功能（抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用（ADCC），补体依赖的细胞毒性作用（CDC），抗体依赖的细胞介导的吞噬作用（ADCP）等效应）可能会进一步杀伤肿瘤细胞。但是，随着对于免疫微环境了解的不断深入，发现PD-L1不仅仅表达在肿瘤细胞表面，在T细胞，树突细胞，巨噬细胞等表面均有表达，甚至某些细胞的表达量还高于肿瘤细胞[5]。这也就是为什么PD-L1的表达检测，除了要进行肿瘤细胞表面的PD-L1染色外，还要进行肿瘤相关免疫细胞染色，因此就有了联合阳性分数（CPS）评分和肿瘤细胞（TC）/免疫细胞（IC）评分[6]。如果抗体具有Fc段效应功能，甚至有目的的增强效应功能，可能会导致免疫微环境中的免疫细胞被杀伤，从而导致不可控的疗效损失和不良反应。上述的ADCC，CDC和ADCP效应可以理解为“多余的无差别攻击”，药物结合在肿瘤细胞上就杀伤肿瘤细胞，药物结合在免疫细胞上也杀伤免疫细胞。
图2. PD-L1不仅表达在肿瘤细胞，在T细胞、树突细胞、巨噬细胞等表面也有表达
PD-1 是一种重要的免疫抑制分子，主要表达于人 T 细胞等免疫细胞表面，PD-L1/L2 （程序性死亡配体 1/2）是 PD-1 的配体，在许多类型细胞中表达，包括肿瘤细胞。在机体正常情况下,PD-L1/L2 和 T 细胞表面 PD-1 的结合会抑制 T 细胞的活化和增殖，维持机体内的自我免疫耐受。而肿瘤细胞表面也表达 PD-L1，通过 PD-1/PD-L1 信号通路减弱了 T 细胞介导的细胞毒性，发生免疫逃逸和促进肿瘤细胞的增殖。因此，PD-1 抑制剂或 PD-L1 抑制剂可阻断 PD-1 和 PD-L1 的结合, 帮助效应 T 细胞活化而杀伤肿瘤细胞。 | 
