UFT是喃氟啶（替加氟，5-FU前体药）与尿嘧啶按1:4分子比的复方制剂。UFT口服后在肝脏内产生5-FU，然后释放入血。由于尿嘧啶与存在于肝脏和肿瘤组织中的DPD具有高度亲和性，从而抑制DPD活性，减少血中5-FU的降解，延长其作用时间而提高抗瘤活性。
S-1是由替加氟（FT-207）、吉莫斯特（gimeracil,二羟基吡啶，CDHP）、奥替拉西（oteracil potassium,氧嗪酸钾，Oxo）组成。CDHP是5-FU分解代谢的关键酶—二氢嘧啶脱氢酶（DPD）的特异性抑制剂 ,能够阻止5-FU不被降解，有助于延长血中和肿瘤组织中5-Fu有效浓度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，能够选择性抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，阻止胃肠道内5-Fu的磷酸化，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，减少5-FU诱发的腹泻等胃肠道反应。
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