5-FU的半衰期很短，约10～20min，5-FU是细胞周期特异性药物，主要作用于细胞周期的S期（DNA合成期）这样单次注射后细胞结合量低，抗癌效应差，采用化疗泵连续输注（continuous infusion，civ）使肿瘤细胞暴露于5-FU中的时间延长，注射的总剂量提高，对TS抑制的时间延长，而毒性反应并未因5-FU总量大而加重，CF也可使连续输注5-FU增效。
CF增加5-FU抗癌活性机理早已阐明:5-FU在体内先被活化成氟脲嘧啶脱氧尿苷酸（FdUMP）后，阻止胸苷酸合成酶（TS），将脱氧尿苷酸（dUMP）转变为脱氧胸苷酸（dTMP），从而抑制DNA合成。FdUMP与TS的结合还需要还原型叶酸（如甲酰四氢叶酸的参与）如给机体大量CF，可使细胞内的CH 2 FH 4 达到高浓度，FdUMP，TS和CH 2 FH 4 形态稳定的共价性三元复合物，因其衰解系数小，故增加了TS的抑制，从而使5-FU的细胞毒性明显增加，5-FU为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对S期最敏感。
5-Fu 用法bolus作用于DNA，副反应骨髓抑制；civ作用RNA。
5-Fu＋DDP：大剂量DDP协同，小剂量DDP增敏。
LV与卡培他滨联合增毒不增效。
紫杉醇、多西紫杉醇、丝裂霉素、顺铂等化疗药物能上调肿瘤组织中TP酶水平。
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