安达替尼（PLB1004）胶囊是一款EGFR小分子抑制剂，具有高选择性，可以透过血脑屏障。临床前研究显示其能够有效且不可逆地靶向作用于EGFR 20号外显子插入突变（EGFR 20 ins）。此外，该分子还可有效地靶向作用于Del19、L858R和T790M等经典的EGFR突变，具有较高的选择性。
EGFR突变是NSCLC中最常见的驱动基因，其中，EGFR 20外显子插入（ex20ins）突变的发生率仅次于19号外显子缺失突变（ex19del）和21号外显子L858R点突变（L858R），是EGFR的第三大突变亚型。
适应症为：用于治疗既往经含铂化疗和/或PD-1/PD-L1免疫治疗时或治疗后出现疾病进展，或不耐受，并且经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。
2023年4月，在美国癌症研究协会（AACR）年会上，鞍石生物科技公布了安达替尼胶囊治疗晚期非小细胞肺癌患者的1期临床试验部分结果。在所有剂量组中，共有38名受试者发生EGFR Ex20ins突变，29名剂量≥160 mg QD，其中26名完成了至少一次肿瘤评估。确定的客观缓解率（ORR）为57.7%(15/26)，疾病控制率（DCR）为100%（26/26）。40%的应答者反应持续时间超过6个月。研究者认为，PLB1004对EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者是安全且耐受性良好的，具有良好的抗肿瘤活性。
参考资料：
[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved May 22，2025, From https://www.cde.org.cn/main/xxgk ... 20cef4ca3e8b6bbe20c
[2]鞍石生物科技苯甲酸安达替尼胶囊（PLB1004胶囊）NDA申请获正式受理并纳入优先审评 . Retrieved May 22，2025, From https://mp.weixin.qq.com/s/r3psdG_STy2AyaWGuvmpMg
[3]Abstract CT102: Interim results of a first-in-human, dose escalation and expansion study of PLB-1004, an irreversible inhibitor of exon 20 insertion mutations in patients with non-small cell lung cancer. Retrieved Apr 14，2023, From https://aacrjournals.org/cancerr ... of-a-first-in-human
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