安奈克替尼（Unecritinib）

制剂与规格：胶囊：0.1g、0.125g

适应证：本品适用于 ROS1 阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者。

合理用药要点：
1.        推荐剂量为 300mg 空腹或餐后口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。胶囊应整粒吞服。用药期间若漏服一剂富马酸安奈克替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。
2.        最常见的不良反应为胃肠系统疾病，患者在使用前无需使用预防性止吐药。建议发生 3 级及以上胃肠道不良反应的患者及时就医，并在医生的指导下接受标准监测和止泻、止吐及补液等支持治疗。发生严重腹泻的患者，应基于严重程度，对本品进行剂量调整。
3.        剂量调整原则：应注意早期识别药物不良反应并及早给予标准的支持性治疗措施。根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。推荐根据 CTCAE（5.0 版）按如下减少剂量方法进行调整：第 1 次减少剂量：口服，250mg，
每日两次；第 2 次减少剂量：口服，200mg，每日两次；如果口服 200mg 每日两次仍无法耐受，则永久停服富马酸安奈克替尼胶囊。
4.        特殊人群：肝功能不全：目前尚无本品对肝功能不全患者的研究数据。轻中度肝功能不全患者须在医师指导下慎用本品，重度肝功能不全患者禁用。肾功能不全：目前尚无本品对肾功能不全患者的研究数据。轻中度肾功能不全患者须在医师指导下慎用本品，重度肾功能不全患者禁用。儿童：尚未对本品用于儿童和青少年（＜18 岁）的安全性和有效性进行研究。老年人：年龄≥65 岁的患者接受本品治疗无需调整剂量。
5.        药物相互作用：安奈克替尼对 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、 CYP2C9、CYP2D6 基本无抑制作用，对 CYP2C19、CYP3A4（咪   达唑仑 1-羟化反应）和 CYP3A4（睾酮 6β-羟化反应）存在较弱的抑制。对 CYP1A2、CYP2B6 和CYP3A4 酶没有诱导作用。其他药物对本品的影响：与CYP3A 强诱导剂合用会导致克唑替尼（安奈克替尼是通过吡啶环的结构修饰而衍生的克唑替尼衍生物）血浆浓度降低，这可能会减弱本品的疗效。与 CYP3A 强抑制剂合用会导致克唑替尼血浆浓度升高，这可能会增加本品的不良反应风险。
6.        不建议在妊娠期间使用本品治疗。
7.        本品对驾驶和操作机械的能力具有轻微影响。在服用本品期间，驾驶或操作机械时应谨慎，因为患者可能会出现有症状的心动过缓（如头晕、低血压）或视觉障碍或疲劳等。