利厄替尼

制剂与规格：片剂：80mg

适应证：
1.        具有 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 置换突变的局部晚期或复发转移性NSCLC 成人患者的一线治疗。
2.        既往经EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的治疗。

合理用药要点：
1.        一线用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR 基因检测方法检测到的EGFR19 外显子缺失突变或 21外显子L858R 置换突变阳性的患者。
2.        对于既往经 EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现疾病进展的局部晚期或转移性患者，用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到 EGFR T790M 突变。
3.        剂量及给药方法：
（1）一线治疗：每次 80mg，每日2 次，空腹或餐后服用均可，两次时间间隔为 12 小时，用药至出现疾病进展或发生不可耐受的不良反应。
（2）二线治疗：每次 160mg，每日 2 次，空腹（餐前 1 小时或餐后 2 小时）服用，两次时间间隔为 12 小时，用药至出现疾病进展或发生不可耐受的不良反应。
（3）每日大致在同一时间服用，整片吞服，用适量温水送服，不要咀嚼或压碎。如果漏服本品 1 次，若距离下次服药时间间隔大于 6 小时，则应补服本品。
4.        剂量调整：使用过程中应密切监测不良反应，根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药、降低剂量或停止本品治疗。
（1）一线治疗：如果需要降低剂量，则剂量可减至 80mg，每天 1 次。
（2）二线治疗：如果需要降低剂量，则剂量可减至 80mg，每天 2 次。
5.        常见不良反应为腹泻、皮疹、贫血。ALT/AST 升高的发生率相对较低。需注意心电图QTc 间期延长，需警惕间质性肺炎的发生。
6.        药物相互作用：
（1）应避免与 CYP3A 强效抑制剂合用，与CYP3A 强效抑制剂伊曲康唑合用，可导致利厄替尼暴露量显著升高。
（2）应避免与 CYP3A 强效诱导剂合用，与 CYP3A 强效诱导剂利福平合用，可导致利厄替尼暴露量显著降低。
（3）服用利厄替尼可能会因为抑制肠道 BCRP 和 MDR1的活性而导致BCRP 和 MDR1 底物暴露量的增加。

目前是5160元/盒，吃10天，一个月需要吃3盒左右，现在有慈善政策，2025年11月25之后买1赠2，赠药后一个月的费用5160元

利厄替尼是萘胺结构的三代EGFR TKI，脂溶性强，血脑屏障通过性更好。
利厄替尼获批二线治疗EGFR T790M阳性适应症：II期研究主要研究终点ORR达 68.8%，mPFS11.0个月，剂量优化后OS达42.5个月。
一线三期研究显示利厄替尼mPFS 20.7月，PFS HR达0.44，显著降低疾病进展风险56%。
利厄替尼控制脑转移效果好，一线数据显示分别显著降低脑转患者和颅内疾病进展风险达65%和72%。
利厄替尼安全可控，一线数据显示永久停药发生率最低。主要不良反应为腹泻，皮疹，发生率和奥希替尼相当。肝毒性发生率在16-18%。

一线获益，脑转获益，二线生存长：
区隔性唯一萘胺结构：
和其他三代吲哚结构TKI不同的唯一萘胺结构，透脑强

1L DCR最高96.4%，
1L降低疾病进展风险最高56%，
1L降低脑转患者疾病进展风险最高65%，
1L降低颅内进展风险最高72%，
2L 80mg bid mOS最长42.5个月，其他疗效数据均居前列
1L永久停药率最低2%

三类目标人群：
首次TKI不论进展模式下口服换药优选；
经治T790M突变；
1L EGFR突变NSCLC