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制剂与规格：胶囊：0.1g、0.125g 适应证：本品适用于 ROS1 阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者。 合理用药要点：1.推荐剂量为 300mg 空腹或餐后口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。胶囊应整粒吞服。用药期间若漏服一剂富马酸安奈克替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。 2.最常见的不良反应为胃肠系统疾病，患者在使用前无需使用预防性止吐药。建议发生 3 级及以上胃肠道不良反应的患者及时就医，并在医生的指导下接受标准监测和止泻、止吐及补液等支持治疗。发生严重腹泻的患者，应基于严重程度，对本品进行剂量调整。 3. 剂量调整原则：应注意早期识别药物不良反应并及早给予标准的支持性治疗措施。根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。推荐根据CTCAE（5.0 版）按如下减少剂量方法进行调整：第 1 次减少剂量：口服，250mg， 每日两次；第 2次减少剂量：口服，200mg，每日两次；如果口服 200mg 每日两次仍无法耐受，则永久停服富马酸安奈克替尼胶囊。 4.特殊人群：肝功能不全：目前尚无本品对肝功能不全患者的研究数据。轻中度肝功能不全患者须在医师指导下慎用本品，重度肝功能不全患者禁用。肾功能不全：目前尚无本品对肾功能不全患者的研究数据。轻中度肾功能不全患者须在医师指导下慎用本品，重度肾功能不全患者禁用。儿童：尚未对本品用于儿童和青少年（＜18 岁）的安全性和有效性进行研究。老年人：年龄≥65 岁的患者接受本品治疗无需调整剂量。 5.药物相互作用：安奈克替尼对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、 CYP2C9、CYP2D6 基本无抑制作用，对 CYP2C19、CYP3A4（咪 达唑仑1-羟化反应）和 CYP3A4（睾酮 6β-羟化反应）存在 较弱的抑制。对 CYP1A2、CYP2B6 和CYP3A4酶没有诱导作用。其他药物对本品的影响：与CYP3A 强诱导剂合用会导致克唑 替尼（安奈克替尼是通过吡啶环的结构修饰而衍生的克唑替 尼衍生物）血浆浓度降低，这可能会减弱本品的疗效。本品 对其他药物的影响：CYP3A 底物与本品合用会导致 CYP3A 底 物的血浆浓度升高，这可能会增加这些底物的不良反应风险。 不建议在妊娠期间使用本品治疗。
临床应用：
肺癌是中国发病率和死亡率较高的癌种，其中非小细胞肺癌约占比80%至85%。ROS1属于酪氨酸激酶胰岛素受体基因，其基因变异包括融合（重排）、突变和扩增。ROS1基因融合是非小细胞肺癌的重要驱动基因之一。据报道，在非小细胞肺癌患者中，ROS1融合的发生率平均为1%至2%，东亚人群中略高，为2%至3%。中国非小细胞肺癌患者数量庞大，ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗仍存在巨大的临床未满足需求。
安奈克替尼是由正大天晴研发的1类创新药，作为新型小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，对ALK、ROS1和MET基因突变均有较强的抑制作用。根据中国生物制药新闻稿介绍，本次获批适应症是基于一项评价TQ-B3101胶囊单药治疗ROS1阳性非小细胞肺癌受试者疗效和安全性的2期单臂、多中心临床研究。该研究显示，111例受试患者中，基于IRC（独立评审委员会）评估的客观缓解率（ORR）达到81.08%，缓解持续时间（DOR）中位数达到20.3个月。
参考文献：
国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2024年版）
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