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芦康沙妥珠单抗 Sacituzumab Tirumotecan
制剂与规格:冻干制剂:200mg/瓶
适应证:本品用于既往至少接受过 2 种系统治疗(其中至少 1 种治疗针对晚期或转移性阶段)的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。
合理用药要点:1.OptiTROP-Breast01 研究证实,针对二线及以上转移性三阴性乳腺癌患者,与单药化疗相比,芦康沙妥珠单抗可显著改善患者的 ORR(45.4% vs 12%)、PFS(6.7 个月 vs 2.5个月)、OS(NR vs 9.4 个月)等临床指标。 2.尚无充分的证据提示 TROP-2 可以作为常规检测指导芦康沙妥珠单抗在三阴性乳腺癌的临床用药,目前不推荐临床使用前常规检测 TROP-2 表达水平。 3. 对于内分泌(包括 CDK4/6 抑制剂)和化疗经治的HR阳性、HER2 阴性转移性乳腺癌患者,KL264-01 研究结果显示可通过芦康沙妥珠单抗治疗获益。 4.每次本品给药前,要求预防性用药,以预防输注相关反应/超敏反应。对于本品的前 4次给药,预处理应包括苯海拉明 40mg(或其他等效剂量的抗组胺 H1 受体阻滞剂)、对乙酰氨基酚(速释)0.5g 或(缓释)0.65g(或其他等效剂量的非甾体类解热镇痛药)、地塞米松10mg 静脉给药和抗组胺H2 受体阻滞剂(例如法莫替丁 20mg 或等效剂量的其他可及药物)。如果本品的前 4 次给药未发生输液相关反应/超敏反应,从第 5 次给药开始(包括第 5 次),预处理应包括苯海拉明 40mg(或其他等效剂量的抗组胺H1 受体阻滞剂)和对乙酰氨基酚(速释)0.5g 或(缓释)0.65g(或其他等效剂量的非甾体类解热镇痛药),皮质类固醇的预防用药将由医生酌情决定,对于经医生评估为风险较高的患者(如对其他药物有超敏反应史或前期出现提示过敏的症状),建议增加抗组胺 H2 受体阻滞剂(例如法莫替丁 20mg 或等效剂量的其他可及药物)作为预防用药,以及酌情决定给予更高剂量的地塞米松(>推荐剂量 10mg)。静脉或肌肉给药的预防用药应在本品用药前 30~60 分钟给予,口服给药的预防用药应在本品用药前 60 分钟左右给予。 5.本品推荐剂量为 5mg/kg,静脉输注,每 2 周给药 1 次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。本品仅供静脉输注使用,禁止静脉推注或快速静脉注射。本品前 4 次的输注时间 应为 90±15 分钟,如果需要可酌情调整至105 分钟以上。 如果没有发生输液相关反应/超敏反应,从第 5 次给药开始(包括第 5 次),输注时间可由医生酌情决定缩短,但不少于 60 分钟。在前4 次完成本品输注后,监测患者的任何输液相关反应/超敏反应至少 90 分钟。对于后续给药,在完成本品输注后,监测患者至少 60 分钟。如果发生输液相关反应/超敏反应,则需要根据临床指征在本品输注完成后观察更长时间。 6.芦康沙妥珠单抗常见的不良反应包括中性粒细胞计数降低和口腔黏膜炎。推荐应用前 2个月每周进行血常规检查,后续每次治疗前进行血常规检查。当出现中性粒细胞计数降低时,应积极采用对症药物治疗,并密切监测血常规。如果患者出现 3 级或 4 级中性粒细胞计数降低,应暂停给药或降低剂量。为减少口腔黏膜炎发生率,建议每天使用软毛牙刷刷牙和牙线清洁,使用惰性无酒精漱口水含漱。避免饮酒(包括含酒精饮料和漱口水)和吸食烟草,避免可能导致黏膜损伤的粗糙和酸性食物。一旦患者出现口腔黏膜炎的相关症状,则建议使用含皮质类固醇的漱口水,必要时添加局部麻醉药物。根据需要还可考虑给予黏膜保护剂、口腔护理液、抗感染等治疗。对于口腔疼痛≥3 级的口腔黏膜炎患者,建议提供充分的疼痛管理。如果患者出现 2级持续性或 3 级及以上口腔黏膜炎,可采取暂停给药、降低剂量或永久停药的措施。 7.在使用芦康沙妥珠单抗过程中,对不良反应的处理可能需要暂停给药、降低剂量或永久停药。在因不良反应降低剂量后,不允许重新上调剂量。 8.芦康沙妥珠单抗在≥65岁老年患者中使用无需进行剂量调整。 9. 目前尚无针对中度或重度肝功能不全患者的研究数据。轻度肝功能不全患者应在医生指导下使用,无需进行剂量调整。 10.目前尚无针对重度肾功能不全患者的研究数据。轻度或中度肾功能不全患者应在医生指导下使用本品,无需进行剂量调整。 11. 芦康沙妥珠单抗尚未在患者中开展药物相互作用研究。由于强效CYP3A4 抑制剂伴随使用可能会增加KL610023的暴露量。本品应避免与强效 CYP3A4 抑制剂合并使用。 |