伯瑞替尼（Vebreltinib，万比锐）

伯瑞替尼（Vebreltinib，万比锐）是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性c-Met抑制剂。

【商品名】：万比锐®
【通用名】：伯瑞替尼肠溶胶囊
【英文名称】：Vebreltinib

药理学：
Ib 类 MET 抑制剂（MET基因）
属于Ⅰ类MET-TKI，通常是 c-Met 激酶的特异性抑制剂，能够以U 型结合模式占据ATP 位点，稳定 c-Met 激酶的自抑制构象。
单独作用于c-Met 激酶以抑制其磷酸化，从而抑制其活性及其下游信号通路。
肠溶胶囊和BID 给药：保证血药浓度稳定
二氟取代、环丙基：亲脂性更强、血脑屏障的渗透力更强。利于吸收，减少消化道不良反应
环丙基：增加了代谢稳定性，稳态血药浓度波动小，有利于持续稳定地抑制靶点

适应症
非小细胞肺癌
本品用于治疗具有间质-上皮转化因子（MET）外显子 14 跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
本适应症是基于一项单臂临床试验的结果给予的附条件批准。本适应症的完全批准将取决于后续开展的确证性临床试验的临床获益。
脑胶质瘤
既往治疗失败的具有 PTPRZ1-MET 融合基因的 IDH 突变型星形 细胞瘤（WHO 4 级）或有低级别病史的胶质母细胞瘤成人患者。

用法用量：
非小细胞肺癌：建议起始剂量为200mg/次，每日两次口服（早晚各一次），直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。
脑胶质瘤：建议起始剂量为300mg/次，每日两次口服（早晚各一次），只要观察到临床获益，治疗应该持续进行，直至患者不能耐受。

临床资料：
基线存在脑转移、肝转移患者疗效显著，ORR 分别为 100%、66.7%；
无论是否伴随 MET 基因扩增，均有良好的获益，伴随MET 基因扩增的ORR 高达 100%；
针对高龄患者 ORR 达 85.7%，mDoR 和mPFS 均已超过 18 个月

图1. MET-TKI资料

伯瑞替尼肠溶胶囊的安全性

• 未发生剂量减量和永久停药
• ≥3级TRAE发生率为30.8%
• 总体而言，在RP2D剂量下安全性良好，风险可控
  

【剂型规格】：胶囊剂 （1）25mg ；（2）100mg（目前仅提供100mg剂型）。

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